Кардура при аденоме простаты

СОДЕРЖАНИЕ
0
209 просмотров
03 июня 2019
Рейтинг 2,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Кардура (Cardura): 5 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Цены на кардура в аптеках Москвы

таблетки 1 мг 30 шт. ≈ 535,9 руб.
2 мг 30 шт. ≈ 572 руб.
4 мг 30 шт. ≈ 690 руб.

Отзывы врачей о кардуре

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Назначаю в основном совместно с кардиологами, которые рекомендуют "Доксазозин" в качестве гипотензивной терапии. Поэтому селективные блокаторы не назначаю к нему и наблюдаю с этим препаратом.

Редко использую в практике данный препарат из-за побочных явлений в виде гипотензии.

Старый неселективный альфа-адреноблокатор.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хорошая эффективность препарата.

Возможное снижение АД на фоне курсового приема у людей с нормальным АД. Относительная дороговизна.

Как писалось ранее, хороший вариант, когда нужна эффективность при АПЖ и снижение АД у гипертоников. Отличается достаточной эффективностью, минимумом побочных эффектов, высокой доступностью.

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Данный препарат я назначал долгое время. "Кардура" даёт стойкий выраженный эффект. В настоящее время появилось много препаратов, обладающих меньшими побочными эффектами. Поэтому "Кардуру" уже не назначаю.

Выраженные побочные эффекты. Возможен ортостатический коллапс в начальный период. Определенное время занимает подбор дозы. Высокая цена.

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хорошая эффективность препарата.

Эффект первой дозы. Первый раз лучше принимать лёжа в постели перед сном. Возможны кратковременные предобморочные состояния, иногда отмечался коллапс, но чаще при несоблюдении рекомендаций по приёму.

Назначал также кроме типичных показаний в комплексной терапии синдрома "Зудека" после перелома голеностопного сустава.

Рейтинг 2,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

"Старый", испытанный годами применения, альфа-адреноблокатор, высокое качество от известного производителя.

Высокая цена для простого доксазозина.

Идеальный препарат при сочетании доброкачественной гиперплазии простаты и гипертонической болезни, использую в клинической практике, возможно титрование дозы и интермитирующий приём.

Отзывы пациентов о кардуре

Формы выпуска

Дозировка Фасовка Хранение Продажа Срок годности
14; 30

Инструкция по применению кардуры

Краткое описание

Кардура (доксазозин) – лекарственное средство, блокирующее альфа-1-адренорецепторы. У пациентов с аденомой простаты приводит к существенному улучшению уродинамических показателей и уменьшает выраженность симптоматики. Механизм действия лекарственного средства обусловлен избирательной инактивацией альфа-адренорецепторов стромы и капсулы простаты, а также нижней суженной части мочевого пузыря. Установлено, что Кардура инактивирует альфа-1-адренорецепторы подтипа 1А, на долю которых приходится 2/3 от всех альфа-1-адренорецепторов простаты. Этим свойством объясняется эффект препарата у пациентов с аденомой простаты. Эффективность и безопасность приема Кардуры продемонстрирована в долгосрочных исследованиях, длящихся до 2 лет. Использование лекарственного средства у гипертоников обеспечивает выраженное снижение артериального давления, что связано с уменьшением сопротивления сосудистой системы току крови. Антигипертензивное действие Кардуры связывают с избирательной инактивацией альфа-1-адренорецепторов кровеносных сосудов. При однократном применении лекарственного средства клинически значимый терапевтический ответ сохраняется в течение суток. Для снижения артериального давления под действием Кардуры характерна постепенность. Пик активности препарата отмечается в диапазоне от 2 до 6 часов с момента приема. Артериальное давление у лиц с гипертонией при приеме Кардуры в вертикальном и горизонтальном положении было идентичным. В отличие от лекарственных средств, неизбирательно инактивирующих альфа-адренорецепторы, к которым со временем развивалась толерантность, при продолжительном использовании Кардуры эффективность препарата не снижалась. Лекарственное средство обладает антиатерогенным действием, повышая уровень «хорошего» холестерина.

Это свойство выгодно отличает препарат от других антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, диуретики), которые не оказывают влияния на липидный профиль. Применение Кардуры обеспечивало уменьшение левожелудочковой гипертрофии, подавлению способности тромбоцитов к адгезии, активации белка, превращающего профермент плазминоген в активную форму — плазмин. В дополнение к этому Кардура повышает коэффициент чувствительности к инсулину у лиц с латентным сахарным диабетом. Препарат не вмешивается в обменные процессы и может применяться у диабетиков, астматиков, а также у лиц, страдающих подагрой и левожелудочковой недостаточностью. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях, проведенных у гипертоников, применение Кардуры способствовало повышению эректильных способностей. Лекарственное средство допускается принимать как в утреннее, так и в вечернее время. При аденоме простаты максимальная суточная доза составляет 8 мг, при артериальной гипертензии – 16 мг. Начальная суточная доза в обоих случаях – 1 мг. Типичные побочные эффекты при приеме Кардуры: тиннитус, нарушение цветового восприятия, диспепсия, увеличение массы тела, анорексия, суставные, мышечные и спинальные боли, парестезии, подрагивание кончиков пальцев, учащенное мочеиспускание, одышка, насморк, гиперемия кожи лица. В педиатрической практике препарат не используется. В начале лечения, как и при применении любых альфа-адреноблокаторов, есть небольшая вероятность (в первую очередь это касается пожилых пациентов) возникновения признаков ортостатической гипотензии (вертиго, слабость, обморочные состояния), о чем пациент должен быть предупрежден еще до старта медикаментозной терапии.

Фармакология

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес).

Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС.

Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6′ и 7′-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Сmax достигается примерно через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 98%.

Метаболизм и выведение

Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени; менее 5% дозы выводится в неизмененном виде. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По данным фармакокинетических исследований у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "CN 1" на одной стороне и гравировкой лого Pfizer — на другой.

1 таб.
доксазозина мезилат 1.213 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 1 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 1.2 мг, лактозы моногидрат — 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 76.382 мг, магния стеарат — 1.08 мг, натрия лаурилсульфат — 120 мкг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем — до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза — 2-4 мг 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ не эффективен.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.

Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

При однократном применении препарата Кардура по 1 мг/сут в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза/сут, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).

Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами α-адренорецепторов.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами — снижение.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%), частые (≥1% и

Источник protabletky.ru

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
доксазозина мезилат 1,213 мг
2,43 мг
4,85 мг
(эквивалентно 1/2/4 мг доксазозина)
вспомогательные вещества (таблетки 1 и 2 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 1,2 мг; лактозы моногидрат — 40 мг; МКЦ — 76,382/75,17 мг; магния стеарат — 1,08 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг
вспомогательные вещества (таблетки 4 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 2,4 мг; лактозы моногидрат — 80 мг; МКЦ — 150,35 мг; магния стеарат — 2,16 мг; натрия лаурилсульфат — 0,24 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 1», на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Таблетки 2 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 2» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Таблетки 4 мг: белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 4» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ .

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).

Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС . Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС , нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС .

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6′- и 7′- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Tmax в крови достигается примерно через 2 ч.

Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.

Первичными путями метаболизма доксазозина являются O-деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Применение у особых групп пациентов

По данным фармакокинетических исследований, у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других ЛС , полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. «Особые указания»).

Показания препарата Кардура ®

доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

задержка оттока мочи и симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;

артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или любому из вспомогательных компонентов препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет;

тяжелая печеночная недостаточность в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов;

инфекции мочевыводящих путей;

прогрессирующая почечная недостаточность;

гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям ( в т.ч. в анамнезе);

сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;

камни в мочевом пузыре.

С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа ( ФДЭ-5 ) , т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенное действие, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда, когда по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто — ≥10%; часто — ≥1% и ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.

При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение цветового восприятия; нечасто — синдром атоничной радужки.

Со стороны ЖКТ : часто — боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — метеоризм, запор, рвота.

Со стороны печени: очень редко — холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — парестезии; нечасто — гипестезии, тремор.

Со стороны психики: часто — возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто — депрессия.

Со стороны мочевыводящих путей: нечасто — учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редко — дизурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия, импотенция, приапизм; очень редко — ретроградная эякуляция.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит; нечасто — кашель, носовое кровотечение; очень редко — обострение имеющегося бронхоспазма.

Со стороны кожных покровов: нечасто — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко — крапивница.

Со стороны ССС : нечасто — приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД , постуральная гипотензия.

Прочие: нечасто — боли различной локализации.

В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали перечисленные ниже реакции.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; часто — постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД , которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения лежа в положение стоя или в положение сидя — к обмороку), сонливость.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит.

Прочие: часто — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.

Следующие побочные реакции отмечалась в процессе маркетингового применении препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечасто — стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии; очень редко — брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. «Особые указания»).

Бóльшая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут в течение 4 дней в сочетании с приемом циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки, наблюдается 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).

Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами — снижение.

Способ применения и дозы

Внутрь (возможно применение как утром, так и вечером).

Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. «Особые указания»). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ , дозу можно увеличить до 2 мг, а затем — до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 нед . Обычно рекомендуемая доза равна 2–4 мг 1 раз в сутки.

Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 нед для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен первой дозы ) (см. «Особые указания»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

В течение последующих 1 или 2 нед доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД , если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата.

Обычно доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.

Применение при почечной недостаточности. Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

Применение при печеночной недостаточности. Необходимо соблюдать осторожность (см. «Особые указания»).

Применение у детей. Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

Особые указания

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или потерей сознания (обмороком) (см. «Способ применения и дозы»). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД . При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение препарата в монотерапии.

Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. В связи с тем, что интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 , поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других ЛС , полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. «Фармакокинетика»), избегая назначения максимальных доз.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Несовместимость. Не известна.

Форма выпуска

Таблетки по 1 мг, 2 мг, 4 мг. 7, 10 или 14 табл. в блистере из алюминия/ПВХ. 2 блистера по 7 табл., 1 блистер по 14 табл. или 3 блистера по 10 табл. в картонной пачке.

Производитель

«Пфайзер ГмбХ», Германия.

Произведено «Пфайзер Мэньюфэкчеринг Дойчланд ГмбХ», Германия.

Генрих-Мак-Штрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия.

Претензии потребителей предъявлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн».

Москва, 123317, Пресненская наб., 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кардура ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кардура ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник www.rlsnet.ru

Описание актуально на 16.03.2015

  • Латинское название: Cardura
  • Код АТХ: C02CA04
  • Действующее вещество: Доксазозин (Doxazosinum)
  • Производитель: PFIZER (Германия)

Состав

Одна таблетка препарата Кардура может содержать 1, 2 или 4 мг доксазозина.

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

Форма выпуска

Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с надписью «CN 2», «CN 1» или «CN 4» (в зависимости от дозировки), засечкой на одном крае и надписью Pfizer – на другом.

  • 7 таблеток в блистере; два блистера в бумажной пачке.
  • 10 таблеток в блистере; три блистера в бумажной пачке.
  • 14 таблеток в блистере; один блистер в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кардура относится к группе α1-адреноблокаторов.

Гиперплазия простаты доброкачественного характера

Назначение доксазозина пациентам с признаками гиперплазии простаты доброкачественного характера приводит к выраженному улучшению уродинамики и ослаблению симптомов заболевания. Это связывают с избирательной блокадой α-адренорецепторов, находящихся в простате и мочевом пузыре.

Доксазозин – блокатор А1-типа α1-адренорецепторов, которые составляют около 70% от всех α1-адренорецепторов, присутствующих в предстательной железе. Данным фактом и объясняется его эффекты у пациентов с гиперплазией простаты доброкачественного характера.

Поддерживающий эффект терапии препаратом и его безопасность доказаны при продолжительном применении средства.

Артериальная гипертония

Применение Кардуры у лиц с артериальной гипертонией приводит к выраженному снижению давления в результате снижения периферического сопротивления сосудов. Развитие такого эффекта связывают с избирательной блокадой α1-адренорецепторов, находящихся в сосудистой сети. При использовании препарата раз в день значимый клинический гипотензивный эффект длится в течение суток. Давление снижается медленно, наибольший эффект обычно наблюдается через 3-5 часов после употребления лекарства. У пациентов с артериальной гипертонией давление при лечении доксазозином одинаково в положении стоя и лежа.

В отличие от неизбирательных альфа-адреноблокаторов при продолжительном лечении доксазозином привыкание к лекарству не развивалось. Поддерживающая терапия редко вызывает повышение концентрации Ренина и тахикардию.
Оказывает положительное влияние на профиль липидов крови, значительно увеличивая соотношение ЛПВП к холестерину и сильно понижая концентрацию общего холестерина и общих триглицеридов. Препарат имеет выгодное преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, не оказывающими положительного влияния на указанные показатели. Данное действие доксазозина приводит к понижению риска возникновения ишемической болезни сердца.

Лечение доксазозином провоцирует регрессию процесса гипертрофии левого желудочка, подавлению агрегации тромбоцитов и увеличению активности тканевого плазминогена. Также препарат усиливает чувствительность к инсулину у лиц с изменением толерантности к глюкозе.

Лекарство не обладает нежелательными метаболическими реакциями и может применяться у страдающих сахарным диабетом, бронхиальной астмой, при недостаточности функции левого желудочка и подагре.

Лабораторные исследования зафиксировали антиоксидантное действие 6′ и 7′-гидроксиметаболитов активного вещества.
Исследования, проведенные у лиц артериальной гипертонией, показали, что лечение доксазозином сопровождалось усилением эректильной функции.

Фармакокинетика

После употребления внутрь препарат хорошо всасывается, а наибольшее содержание в крови достигается через 2 часа. Реагирование с белками крови на 98%.

Доксазозин активно трансформируется в печени благодаря О-деметилированию и гидроксилированию; до 5% дозы выделяется в неизмененной форме. Выведение из крови имеет двухфазную структуру с конечным временем полувыведения в 22 часа, что позволяет употреблять препарат раз в день.

Показания к применению

  • Гиперплазия простаты доброкачественного характера.
  • Артериальная гипертония.
  • Задержка мочи и иные симптомы, вызванные простаты.

Противопоказания

  • Инфекции мочеполовых путей.
  • Анурия.
  • Прогрессирующая недостаточность работы почек.
  • Выраженная печеночная недостаточность.
  • Гипотензия, в том числе в ортостатической форме.
  • Обструкция верхнего мочевыводящего тракта.
  • Конкременты в мочевом пузыре.
  • Недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы.
  • Возраст до 18 лет.
  • Гиперчувствительность к хиназолинам или к компонентам препарата.

Рекомендуется с осторожностью использовать препарат при аортальном или митральном стенозе, правожелудочковой недостаточности (вызванной экссудативным перикардитом или эмболией главной легочной артерии), сердечной недостаточности с увеличением объема минутного выброса, левожелудочковой недостаточности с малым давлением наполнения, пожилом возрасте, нарушении церебрального кровообращения, совместном применении с блокаторами ФДЭ5, печеночной недостаточности.

Побочные действия

  • Реакции со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение цветового восприятия, атония радужки, вертиго.
  • Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
  • Реакции со стороны пищеварения: диспепсия, боль в животе, сухость слизистых рта, диарея, запор, желтуха, метеоризм, рвота, гепатит, холестаз, повышение содержания ферментов печени.
  • Реакции со стороны костно-мышечного аппарата: боль в спине, артралгия, мышечная слабость, мышечные спазмы, миалгия.
  • Реакции со стороны иммунитета: анафилактические явления.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: гиперестезии, бессонница, сонливость, парестезии, беспокойство, тремор, возбуждение, депрессия, головокружение, головная боль.
  • Реакции со стороны дыхания: ринит, носовое кровотечение, кашель, одышка, обострение бронхоспазма.
  • Реакции со стороны мочеполовой сферы: полиурия, учащение мочеиспускания, гинекомастия, дизурия, недержание мочи, никтурия, гематурия, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.
  • Реакции со стороны кровообращения: выраженное снижение давления, приливы, постуральная гипотензия, у больных, страдающих артериальной гипертонией,выявлялись также тахикардия, боль в груди, стенокардия, аритмии, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушения церебрального кровообращения.
  • Реакции со стороны кожи: кожный зуд, алопеция, пурпура, кожная сыпь, крапивница.
  • Реакции со стороны метаболизма: анорексия, повышение веса.
  • Прочие реакции: утомляемость, боли разнообразной локализации, отеки голеней, астения, слабость.

Инструкция по применению Кардуры (Способ и дозировка)

Препарат разрешено принимать как утром, так и вечером.

При лечении гиперплазии простаты доброкачественного характера первоначальная дозировка составляет 1 мг раз в день, чтобы минимизировать возможность появления постуральной гипотензии или обморока. Учитывая особенности уродинамики и присутствие симптомов гиперплазии простаты, дозу разрешается повысить до 2 мг в день, а потом и до 4 мг и до наибольшей рекомендуемой дозировки в 8 мг в день. Рекомендуемый промежуток времени для повышения дозы равен 1-2 неделям. Стандартная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг раз в день.

При артериальной гипертонии доза может варьировать от 1 до 16 мг в день, но терапию советуется начинать с приема 1 мг в день в течение первых 1 или 2 недель, чтобы минимизировать возможность появления постуральной гипотензии или обморока. После употребления первой дозы пациенту нужен контроль давления в течение 7 часов. В течение следующих 1-2 недель дозировку можно повысить до 2 мг в сутки. Обычно для эффективного снижения давления суточную дозу увеличивают медленно через равные интервалы времени до 4, 8 или даже 16 мг в день, в зависимости от реакции пациента. Стандартная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг раз в день.

Если к лечению добавляется диуретик либо иное гипотензивное средство, то советуется скорректировать дозировку препарата Кардура с дальнейшим ее подбором под контролем врача.

Если терапия была остановлена на несколько суток, возобновлять использование препарата рекомендуется с начальной дозы.

При использовании препарата у лиц в пожилом возрасте изменения режима дозирования можно не производить.

Передозировка

Признаки передозировки: выраженное снижение давления вплоть до обморока.

Лечение передозировки: горизонтальное положение больного с приподнятыми ногами, при необходимости – симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Совместное использование препарата с ингибиторами ФДЭ5 у ряда пациентов способно приводить к симптоматической гипотензии.

Противовоспалительные нестероидные средства, симпатомиметические препараты и эстрогены понижают антигипертензивный эффект доксазозина.

Кардура, подавляя альфа-адреностимулирующее действие Эпинефрина, способна приводить к появлению тахикардии и артериальной гипотонии.

При совместном приеме с Силденафилом для терапии легочной гипертонии повышается вероятность ортостатической гипотензии.

При одновременном использовании с иными гипотензивными средствами происходит стимуляция их действия.

Не следует принимать данное средство одновременно с иными блокаторами α-адренорецепторов.

При совместном применении с активаторами микросомального окисления вероятно повышение эффективности препарата, а с ингибиторами — уменьшение.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте при температуре до 30°C. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Преимущественно в начале терапии у крайне незначительного процента больных наблюдались симптомы постуральной гипотензии (слабость, головокружение, потеря сознания). Перед назначением альфа-адреноблокаторов пациента следует предупредить, как можно избежать появления постуральной гипотензии, например, необходимо воздерживаться от активного и быстрого изменения положения тела.

Препарат Кардура рекомендуется с осторожностью назначать пожилым пациентам из-за возможности появления ортостатической гипотензии. Вероятность возникновения нарушения зрения, головокружения, обморока с возрастом увеличивается.

Пациента следует проинформировать об повышении риска ортостатической гипотензии при приеме алкоголя, длительном горизонтальном положении, выполнении физической работы или упражнений, а также во время жаркой погоды.

У больных с гиперплазией простаты препарат разрешено назначать вне зависимости от наличия артериальной гипертензии. При использовании препарата у пациентов с нормальным делением изменение последнего незначительно. Перед началом лечения гиперплазии простаты необходимо исключить ее злокачественное перерождение.

Доксазозин не изменяет на содержание простатспецифического антигена в крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки выявляется у некоторых больных при проведении вмешательства по поводу катаракты, которые принимают или принимали альфа1-адреноблокаторы. Из-за того, что синдром атонии радужки приводит к учащению осложнений при хирургических вмешательствах, рекомендуется предупредить оперирующего врача о приеме альфа1-адреноблокаторов в данный момент и прошлом.

Следует быть осторожным при одновременном применении Кардуры с блокаторами ФДЭ5, так как у некоторых пациентов это вызывает симптоматическую гипотензию.

Нужно соблюдать осторожность при применении препарата Кардура пациентам с нарушением работы печени, по возможности избегая приема максимальных доз.

В период терапии препаратом необходимо быть осторожным при при управлении автотранспортными средствами.

Аналоги

Аналоги Кардуры: Доксазозин, Артезин, Доксазозин Белупо, Тонокардин, Доксазозин Сандоз, Кардура Нео, Доксазозин Зентива, Доксазозин-Тева, Зоксон, Доксапростан, Камирен, Урокард.

Детям

Препарат не предназначен для использования у детей до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Несмотря на отсутствие подтверждения тератогенности препарата, его применение в указанные периоды разрешено только по строгим показаниям и с учетом всех рисков.

Отзывы о Кардуре

Отзывы о лечении Кардурой высоко оценивают эффективность данного препарата как при лечении гипертонии, так и при гиперплазии простаты. Свидетельства о появлении нежелательны явлений встречаются редко.

Цена Кардуры, где купить

Цена Кардуры 1 мг №30 в России колеблется в пределах 450-620 рублей, на Украине подобная упаковка будет стоить в среднем 281 гривну.

Источник medside.ru

Комментировать
0
209 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector